Прарыўнае даследаванне паказала шлях да стварэння лекаў/прэпаратаў, якія маюць менш непажаданых пабочных эфектаў, чым мы маем сёння
медыкаменты у сённяшнія часы паходзіць з розных крыніц. Пабочны эфект у леках вялікая праблема. Непажаданыя пабочныя эфекты лекаў, якія з'яўляюцца рэдкімі або распаўсюджанымі, у асноўным раздражняюць і часам могуць быць вельмі сур'ёзнымі. Лекі, якія не маюць ці маюць менш лёгкіх пабочных эфектаў, можа выкарыстоўвацца большасцю людзей і будзе пазначана як больш бяспечнае. Лекі, якія маюць больш сур'ёзныя пабочныя эфекты, могуць быць выкарыстаны толькі ў тых выпадках, калі няма іншай альтэрнатывы і таксама патрабуецца кантроль. У ідэале лекі, якія маюць менш непажаданых пабочных эфектаў або зусім не маюць іх, будуць дабром для медыцынскі тэрапія. Гэта галоўная мэта, а таксама выклік Даследнікі па ўсім свеце для распрацоўкі новых лекаў, якія не ўтрымліваюць сур'ёзных пабочных эфектаў.
Чалавечы арганізм - гэта вельмі складаная структура, пабудаваная з хімічных рэчываў, якія неабходна рэгуляваць для бесперабойнага функцыянавання нашай сістэмы. Большасць лекаў складаецца з сумесі хімічных злучэнняў, якія складаюцца з малекул. Важныя малекулы называюцца «хіральнымі малекуламі» або энантыямерамі. Хіральныя малекулы выглядаюць ідэнтычнымі адна адной і ўтрымліваюць аднолькавую колькасць атамаў. Але тэхнічна яны з'яўляюцца «люстранымі выявамі» адзін аднаго, то бок адна палова ляўшуны, а другая палова — правша. Гэта адрозненне ў іх «рукаватасці» прымушае іх вырабляць розныя біялагічныя эфекты. Гэта адрозненне было старанна вывучана, і было адзначана, што правільныя хіральныя малекулы надзвычай важныя для лекі / лекі каб зрабіць правільны ўдар, інакш «няправільныя» хіральныя малекулы могуць прывесці да непажаданых вынікаў. Падзел хіральных малекул з'яўляецца вельмі важным крокам для наркотык бяспекі. Гэты працэс, калі і не просты, то даволі дарагі і, як правіла, патрабуе індывідуальнага падыходу да кожнага тыпу малекулы. Эканамічны спрошчаны працэс падзелу да гэтага часу не распрацаваны. Таму нам яшчэ далёка да таго часу, калі ўсе лекі, якія знаходзяцца ў аптэцы, не будуць мець пабочных эфектаў.
Разгледзім, чаму лекі маюць пабочныя эфекты
У нядаўнім даследаванні, апублікаваным у навука, даследчыкі з Габрэйскага універсітэта Іерусаліма і Інстытута навук Вейцмана выявілі раўнамерны неспецыфічны метад, з дапамогай якога падзелу левай і правай хіральных малекул у хімічным злучэнні можна лёгка дасягнуць эканамічна эфектыўным спосабам1. Іх праца гучыць вельмі прагматычна і проста. Метад, які яны распрацавалі, заснаваны на магнітах. Хіральныя малекулы ўзаемадзейнічаюць з магнітнай падкладкай і збіраюцца ў адпаведнасці з напрамкам іх «рукаватасці», г.зн. «левыя» малекулы ўзаемадзейнічаюць з пэўным полюсам магніта, а «правыя» малекулы ўзаемадзейнічаюць з іншым полюсам. Гэтая тэхналогія гучыць лагічна і можа выкарыстоўвацца вытворцамі хімічных і фармацэўтычных прэпаратаў, каб захаваць добрыя малекулы (незалежна ад таго, злева ці справа) у леках і выдаліць дрэнныя, якія выклікаюць шкодныя або непажаданыя пабочныя эфекты.
Паляпшэнне лекаў і многае іншае
Гэта даследаванне будзе гуляць важную ролю ў распрацоўцы лепшых і бяспечных лекаў з выкарыстаннем простага і эканамічна эфектыўнага метаду падзелу. Некаторыя папулярныя сёння лекі прадаюцца ў хіральна-чыстых формах (г.зн. у сепараванай форме), але гэтая статыстыка складае толькі каля 13% усіх лекаў, даступных на рынку. Такім чынам, падзел настойліва рэкамендаваны органамі ўпраўлення па наркотыках. Фармацэўтычныя кампаніі павінны выконваць перагледжаныя рэкамендацыі, каб уключыць гэта і зрабіць больш бяспечнымі і надзейнымі лекі. Гэта даследаванне таксама можа быць дастасавальна для харчовых інгрэдыентаў, харчовых дабавак і г.д. і можа павысіць якасць харчовых прадуктаў і дапамагчы палепшыць жыццё. Гэта даследаванне таксама вельмі актуальна для хімічных рэчываў, якія выкарыстоўваюцца ў сельскай гаспадарцы - пестыцыдаў і ўгнаенняў - таму што хіральна падзеленыя аграхімікаты прывядуць да меншага забруджвання навакольнае асяроддзе і будзе спрыяць павышэнню ўраджаю.
Другое даследаванне, праведзенае даследчыкамі з Аўстралійскага нацыянальнага ўніверсітэта, паказала, як разуменне малекулярных дэталяў таго, як дзейнічаюць лекі або лекі, можа дапамагчы нам знайсці спосаб паменшыць непажаданыя пабочныя эфекты.2. Упершыню было праведзена даследаванне на малекулярным узроўні, каб знайсці падабенства паміж шасцю фармацэўтычнымі прэпаратамі, якія выкарыстоўваюцца для абязбольвання, анестэзіі ў стаматолагаў і для лячэння эпілепсіі. Даследчыкі правялі большае і больш складанае камп'ютэрнае мадэляванне з выкарыстаннем суперкампутарах каб скласці карціну таго, як паводзілі сябе гэтыя лекі. Яны адлюстравалі падказкі аб малекулярных дэталях таго, як гэтыя лекі могуць уплываць на адну частку цела і ненаўмысна выклікаць непажаданы пабочны эфект у іншай частцы цела. Такое разуменне малекулярнага ўзроўню можа кіраваць ва ўсіх даследаваннях па адкрыцці і распрацоўцы лекаў.
Ці азначаюць гэтыя даследаванні, што вельмі хутка наступіць дзень, калі лекі не будуць мець пабочных эфектаў, лёгкіх або сур'ёзных? Наша цела - гэта вельмі складаная сістэма, і многія механізмы ў нашым арганізме ўзаемазвязаны адзін з адным. Гэтыя даследаванні прывялі да шматабяцаючай надзеі на лекі або лекі, якія будуць мець вельмі мала і лёгкіх пабочных эфектаў і якія добра зразумелыя.
***
{Вы можаце прачытаць арыгінальную даследчую працу, націснуўшы на спасылку DOI, прыведзены ніжэй у спісе цытуемых крыніц}
Крыніца (я)
1. Banerjee-Ghosh K et al 2018. Падзел энантыямераў шляхам іх энантиоспецифического ўзаемадзеяння з ахиральными магнітнымі субстратамі. навука. eaar4265. https://doi.org/10.1126/science.aar4265
2. Буян А і інш. 2018. Стан пратанавання інгібітараў вызначае ўчасткі ўзаемадзеяння ў вольтанакіраваных натрыевых каналах. Працы Нацыянальнай акадэміі навук. 115 (14). https://doi.org/10.1073/pnas.1714131115
